eafe.ru-catalog-168

Энаренал

Рубрика: Энаренал Дата: 21-03-2010

Описание лекарственных средств: ЭНАРЕНАЛ

Латинское название препарата: ENARENAL

Представительство: АКРИХИН/ПОЛЬФАРМА

код ATX: C09AA02 — enalapril

Владелец регистрационного удостоверения: Pharmaceutical Works POLPHARMA, S. A.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с разделяющей риской.

  1 таб.
эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с делительной риской с двух сторон.

  1 таб.
эналаприла малеат 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.

  1 таб.
эналаприла малеат 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ

Регистрационный(ые) номер(а):

  • таблетки 5 мг: 20 или 60 шт. — П №011771/01, 28.04.06
  • таблетки 10 мг: 20 или 60 шт. — П №011771/01, 28.04.06
  • таблетки 20 мг: 20 или 60 шт. — П №011771/01, 28.04.06
  • Фармакологическое действие

    Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.

    Активный метаболит эналаприла — эналаприлат является высоко специфичным ингибитором АПФ длительного действия. Эналаприлат блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

    Снижение концентрации ангиотензина II вызывает повышение активности ренина, а также снижение выделения альдостерона, что в результате приводит к потере натрия, повышению концентрации калия и уменьшению объема внеклеточной жидкости. Препарат снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

    Антигипертензивное действие начинается через 2 ч с момента приема и продолжается 24 ч.

    Фармакокинетика

    Всасывание и метаболизм

    После приема внутрь препарата Энаренал абсорбция составляет 60%. Cmax эналаприла (неактивной формы препарата) в плазме крови достигается обычно через 1 ч. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу с образованием активного метаболита – эналаприлата. Cmax эналаприлата в плазме крови достигается через 4 ч и составляет приблизительно 33 нг/мл, AUC — около 450 ч х нг/мл

    Биодоступность эналаприлата из препарата Энаренал составляет 98.74%. Абсолютная биодоступность эналаприлата — около 40%.

    Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

    Распределение

    Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Эналаприлат не проникает в спинномозговую жидкость, а эналаприл — только в небольшой степени.

    Около 50-60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

    Выведение

    T½ составляет 11 ч. Препарат выводится главным образом почками, частично — с калом. После приема внутрь Энаренала в дозе 10 мг в течение 24-48 ч в среднем выводится 60-78% (в т. ч. 43-56% — в виде эналаприлата, остальное количество – в виде неизмененного вещества).

    Показания к применению препарата ЭНАРЕНАЛ®

    →артериальная гипертензия, в т. ч. реноваскулярная (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, особенно с тиазидными диуретиками);

    →хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

    Режим дозирования ЭНАРЕНАЛ®

    Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.

    Энаренал принимают внутрь независимо от приема пищи.

    При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз в сутки При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10-20 мг/сутки в 2 приема. Поддерживающая доза — 10-20 мг/сутки

    При артериальной гипертензии тяжелого течения дозу можно повысить максимально до 40 мг/сутки

    Для пожилых пациентов (старше 65 лет) начальная доза составляет 2.5 мг/сутки, при необходимости ее можно повысить.

    При артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин обычно не требуется изменения дозы. При КК менее 30 мл/мин начальная доза — 2.5 мг/сутки В случае необходимости дозу препарата можно повышать до достижения терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сутки

    Функция почек Клиренс креатинина Начальная доза
    Нормальная функция почек >80 мл/мин 5 мг/сутки
    Умеренная почечная недостаточность >30 мл/мин 5 мг/сутки
    Почечная недостаточность от умеренной до тяжелой < 30 мл/мин 2.5 мг/сутки
    Пациенты, находящиеся на гемодиализе 2.5 мг — в день диализа

    При хронической сердечной недостаточности Энаренал следует применять в сочетании с диуретиками или гликозидами наперстянки. Начальная доза Энаренала составляет 2.5 мг/сутки, при необходимости дозу постепенно повышают до поддерживающей — 20 мг/сутки в 1-2 приема.

    Дозу препарата следует повышать с интервалами 2-4 недели, в случае сохранения симптомов недостаточности кровообращения эти интервалы можно сократить.

    При хронической сердечной недостаточности у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью или гипонатриемией при концентрации натрия в сыворотке крови менее 130 мэкв/л или концентрации креатинина более 1.6 мг/мл, лечение следует начинать с дозы 2.5 мг 2 раза в сутки, а затем – по 5 мг 2 раза в сутки или более. Между приемами препарата следует соблюдать большие интервалы.

    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; редко — ортостатическая гипотензия; около 0.5-1% — инфаркт миокарда, состояние ишемии головного мозга, связанные с выраженным снижением АД в группе больных повышенного риска, боли в грудной клетке, сердцебиение, аритмии, стенокардия.

    Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея; 0.5-1% — непроходимость кишечника, панкреатит, гепатит, желтуха, боли в животе, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, воспаление языка, нарушение вкуса.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение и головная боль; редко — чувство усталости, обморок; около 0.5-1% — депрессия, состояние спутанности сознания, сонливость, бессонница, парестезии, головокружение, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, светобоязнь.

    Со стороны дыхательной системы: редко – сухой кашель; 0.5-1% — ринит, боли в горле, охриплость голоса, удушье.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечные судороги; 0.5-1% — мышечные и суставные боли.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, почечная недостаточность и олигурия.

    Дерматологические реакции: 0.5-1% — повышенная потливость, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны системы кроветворения: 0.5-1% — нейтропения, тромбоцитопения, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.

    Аллергические реакции: 0.5-1% — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

    Лабораторные тесты: 0.5-1% — повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипернатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

    Прочие: 0.5-1% — импотенция, чувство жара, лихорадка, воспаление серозной оболочки.

    Противопоказания к применению препарата ЭНАРЕНАЛ®

    →прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки;

    →ангионевротический отек в анамнезе;

    →II и III триместры беременности;

    →лактация (грудное вскармливание);

    →детский возраст;

    →повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.

    Применение препарата ЭНАРЕНАЛ® при беременности и кормлении грудью

    Энаренал не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение Энаренала противопоказано.

    Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Энаренала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Применение при нарушениях функции почек

    При артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин обычно не требуется изменения дозы. При КК менее 30 мл/мин начальная доза — 2.5 мг/сутки В случае необходимости дозу препарата можно повышать до достижения терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сутки

    Функция почек Клиренс креатинина Начальная доза
    Нормальная функция почек >80 мл/мин 5 мг/сутки
    Умеренная почечная недостаточность >30 мл/мин 5 мг/сутки
    Почечная недостаточность от умеренной до тяжелой < 30 мл/мин 2.5 мг/сутки
    Пациенты, находящиеся на гемодиализе 2.5 мг — в день диализа

    Особые указания

    С особой осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с недостаточностью кровообращения значительной степени, особенно при сопутствующих нарушениях функции почек, т. к. имеется риск развития гипотензии.

    С осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с ИБС и сосудистыми нарушениями головного мозга, т. к. при чрезмерном понижении АД возможно развитие инфаркта миокарда или инсульта.

    При применении Энаренала у пациентов с осложненной артериальной гипертензией гипотензия наблюдается редко. Риск развития гипотензии повышен у пациентов, ранее леченных мочегонными препаратами или соблюдающих диету с ограничением соли, у больных, находящихся на гемодиализе, а также при дефиците жидкости в организме.

    С осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с нарушением функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, без ранее диагностированной болезни почек, может проявиться повышение уровня мочевины и креатинина, особенно при одновременном применении Энаренала с диуретиком. В таких случаях следует уменьшить дозу Энаренала или отменить применение мочегонного препарата.

    У пациентов, находящихся на диализе, наблюдалось повышение частоты развития анафилактических реакций при применении мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ.

    При хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии у пациентов, получающих Энаренал, возможно развитие артериальной гипотензии, которую можно устранить путем восполнения объема плазмы.

    При указаниях в анамнезе на отек Квинке существует риск его развития после применения ингибиторов АПФ.

    У 1% пациентов, которые принимали Энаренал, наблюдалось повышение концентрации калия в сыворотке крови (свыше 5.7 мэкв/л). Риск возникновения гиперкалиемии повышается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также в период одновременного применения калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), заменителей пищевой соли, содержащих калий.

    Не рекомендуется одновременное применение Энаренала с солями калия и калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид).

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо контролировать АД и функцию почек как до, так и после применения Энаренала.

    При развитии отека Квинке Энаренал следует немедленно отменить и применить адреналин в разбавлении 1:1000 (0.3-0.5 мл).

    Контроль лабораторных показателей

    Во время лечения следует периодически контролировать концентрацию калия в плазме крови. Более частый контроль рекомендуется при необходимости одновременного применения Энаренала и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), заменителей пищевой соли, содержащих калий.

    Использование в педиатрии

    Энаренал не следует применять у детей.

    Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Энаренал может вызвать артериальную гипотензию, головокружение, сонливость, которые уменьшают способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В связи с этим пациента следует проинформировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

    Передозировка

    Симптомы: возможна артериальная гипотензия через 6 ч после приема препарата, брадикардия.

    Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида. Эналаприлат можно вывести из организма с помощью гемодиализа.

    Лекарственное взаимодействие

    Бета-адреноблокаторы, метилдопа, антагонисты кальция усиливают действие Энаренала.

    При одновременном применении Энаренала с солями калия или калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) повышается риск развития гиперкалиемии.

    Энаренал и другие ингибиторы АПФ повышают концентрацию солей лития в сыворотке крови.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.