eafe.ru-catalog-177

Акрипамид

Рубрика: Акрипамид Дата: 21-03-2010

Описание лекарственных средств: АКРИПАМИД

Латинское название препарата: AKRIPAMIDE

Представительство: АКРИХИН/ПОЛЬФАРМА

код ATX: C03BA11 — indapamide

Владелец регистрационного удостоверения: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, ОАО

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие шероховатости; на изломе — белого или почти белого цвета.

  1 таб.
индапамид 2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), титана диоксид, тальк.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный препарат

Регистрационный(ые) номер(а):

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг: 30 шт. — Р №001371/01, 28.11.07
  • Фармакологическое действие

    Антигипертензивный препарат, диуретик, обладает вазодилатирующей активностью. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам – вызывает нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Увеличивает выведение с мочой ионов натрия и хлора и в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

    Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПВП и ЛПНП ) и на углеводный обмен (в т. ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

    Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

    При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 недели, достигает максимума к 8-12 неделе и сохраняется до 8 недель. После приема препарата в однократной дозе максимальный эффект отмечается через 24 ч.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата. Cmax в крови достигается через 1-2 ч.

    После приема препарата внутрь Cmax в дозе 5 мг составляет 260 нг/л. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Css достигается через 7 дней регулярного приема.

    Распределение и метаболизм

    Связывание с белками плазмы составляет 70-80%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет большой Vd.

    Проникает через гистогематические (в т. ч. плацентарный) барьеры, выделяется с грудным молоком.

    Метаболизируется в печени.

    Не кумулирует.

    Выведение

    T½ индапамида составляет в среднем 14 ч. Выводится из организма почками (до 70%) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник — 20-23%.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.

    Показания к применению препарата АКРИПАМИД®

    → артериальная гипертензия.

    Режим дозирования АКРИПАМИД®

    Препарат назначают внутрь, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.

    Суточная доза составляет 2.5 мг (1 таблетки) Если через 4-8 недель терапии не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (увеличение риска побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). В таких случаях в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случае начала лечения двумя антигипертензивными средствами доза Акрипамида остается равной 2.5 мг 1 раз в сутки утром.

    Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.

    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, напряженность, раздражительность, тревожность.

    Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия (в т. ч. тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту, абдоминальная боль, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.

    Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия.

    Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.

    Аллергические реакции: кожный зуд, макуло-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

    Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, повышение азота мочевины крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.

    Прочие: мышечный спазм, обострение СКВ.

    Противопоказания к применению препарата АКРИПАМИД®

    → анурия;

    → тяжелая печеночная недостаточность (в т. ч. с энцефалопатией);

    → почечная недостаточность тяжелой степени;

    → гипокалиемия;

    → одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT ;

    → беременность;

    → период лактации (грудное вскармливание);

    → возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    → непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;

    → повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    → повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида.

    С осторожностью следует применять препарат при нарушениях водно-электролитного обмена, легкой и умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, удлинении интервала QT, гиперурикемии (особенно при подагре или уратном нефроуролитиазе), гиперпаратиреозе.

    Применение препарата АКРИПАМИД® при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности (в т. ч. с энцефалопатией).

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.

    Особые указания

    Пациентам, получающим сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также пациентам пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.

    На фоне приема препарата Акрипамид следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме (возможно развитие электролитных нарушений), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — велик риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

    Первое определение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение 1-й недели лечения.

    Гиперкальциемия на фоне приема препарата Акрипамид может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

    У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

    Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

    На фоне приема Акрипамида возможны положительные результаты при проведении допинг-контроля.

    Пациентам с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, слабость, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, нарушение функции ЖКТ; у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие печеночной комы.

    Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Лекарственное взаимодействие

    Акрипамид повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.

    Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных лекарственных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных лекарственных средств необходимо восстановить потерю жидкости в организме.

    Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

    Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

    «Петлевые» и тиазидные диуретики, сердечные гликозиды, ГКС и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (при в/в введении), слабительные лекарственные средства повышают риск развития гипокалиемии. При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами ионов кальция — гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

    Астемизол, эритромицин (при в/в введении), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства I A класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии типа «пируэт» за счет синергизма в отношении увеличения интервала QT.

    НПВС, ГКС, тетракозактид, адреностимуляторы снижают, баклофен усиливает гипотензивный эффект индапамида.

    Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории пациентов, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо — или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

    Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

    Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

    Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года.